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阿莫西林

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阿莫西林是一种抗生素，通常用于治疗多种细菌感染。 其中包括中耳感染、链球菌性咽喉炎、肺炎、皮肤感染和尿路感染等。 口服，或少数用于注射。[1]

常见的副作用包括恶心和皮疹。 当与克拉维酸联合使用时，阿莫西林还可能增大酵母菌感染和腹泻的风险。[2] 对青霉素过敏的人不宜使用。 当用于肾脏有问题的患者时，需要降低剂量。在怀孕和哺乳期间使用阿莫西林无害。 阿莫西林属于β-内酰胺类抗生素。

阿莫西林于1958年被发现，并于1972年开始投入医疗用途。[3][4] 阿莫西林被列入世界卫生组织的基本药物清单，该清单列出了卫生系统所需的最有效和最安全的药物。[5]阿莫西林是儿童最常用的抗生素之一。[6] 阿莫西林是一种通用药物。 在发展中国家，每粒药丸的批发成本为0.02美元至0.05美元。[7] 在美国，十天的治疗费用约为16美元(每片0.40美元)。 2016年，阿莫西林成为美国第28大处方药物，处方超过2800万张。[8]

1 医疗用途编辑

阿莫西林用途

阿莫西林用于治疗多种感染，包括急性中耳炎、链球菌咽炎、肺炎、皮肤感染、尿路感染、沙门氏菌感染、莱姆病和衣原体感染。[9][9]

1.1 急性中耳炎

小于6个月的急性中耳炎患儿通常使用阿莫西林或其他抗生素治疗。虽然阿莫西林或其他抗生素对大多数两岁以上的急性中耳炎患儿无用，但这种治疗对两岁以下双侧或伴有耳部引流的急性中耳炎儿童可能有帮助。[10]过去，阿莫西林用于治疗急性中耳炎时，每天给药三次，这导致常规门诊用药剂量不足。现在有证据表明，每日两次给药或每日一次给药具有相似的效果。[11]

1.2 呼吸道感染

指南推荐将阿莫西林和阿莫西林克拉维酸盐作为细菌性鼻窦炎和其他呼吸道感染的首选药物。[9] 大多数鼻窦炎感染是由病毒引起的，阿莫西林和阿莫西林-克拉维酸盐对其无效，[12] 阿莫西林的微弱作用可能是被其副作用所抵消了。[13] 阿莫西林是美国国家健康与护理卓越研究所推荐的成人社区获得性肺炎的首选一线治疗药物，可以单独使用(轻度至中度疾病)，也可以与大环内酯类联合使用。[14] 世界卫生组织建议将阿莫西林作为非“严重”肺炎的一线治疗药物。[15] 阿莫西林用于接触后吸入性炭疽热，以防止疾病发展和预防疾病发生。[9]

1.3 幽门螺杆菌

阿莫西林作为治疗幽门螺杆菌胃感染的多种药物疗法的一部分是有效的。它通常与质子泵抑制剂(如奥美拉唑)和大环内酯类抗生素(如克拉霉素)联合使用；其他药物组合也是有效的。[16]

1.4 莱姆病螺旋体病

阿莫西林可有效治疗早期皮肤莱姆病螺旋体病；口服阿莫西林的有效性和安全性与常用的替代抗生素相当。[17]

1.5 皮肤感染

阿莫西林偶尔用于治疗皮肤感染，[9] 如寻常痤疮。[18] 对于对其他抗生素(如多西环素和米诺环素)反应不佳的寻常痤疮，阿莫西林通常是一种有效的治疗方法。[19]

1.6 资源有限环境中婴儿的感染

世界卫生组织推荐，当父母不能或不愿意接受儿童住院治疗时，阿莫西林可用于在资源有限的情况下治疗有肺炎迹象和症状的婴儿。当不能住院治疗时，建议用阿莫西林联合庆大霉素治疗有其他严重感染迹象的婴儿。[20]

1.7 细菌性心内膜炎的预防

阿莫西林还可用于预防高危牙科患者的细菌性心内膜炎，预防无脾患者(如镰状细胞病患者)受到肺炎链球菌和其他包膜细菌的感染，[9] 并用于炭疽热的预防和治疗。[21] 英国建议不要将其用于感染性心内膜炎的预防，但这些建议似乎没有改变感染性心内膜炎的感染率。[22]

1.8 联合治疗

阿莫西林容易被产β-内酰胺酶的细菌降解，这类细菌对大多数β-内酰胺类抗生素(如青霉素)具有耐药性。因此，阿莫西林可能与克拉维酸(一种β-内酰胺酶抑制剂)联合使用。这种药物组合通常被称为复合阿莫西林-克拉维酸。[23]

1.9 抗菌谱

阿莫西林是氨基青霉素家族中的一种中度广谱溶菌β-内酰胺抗生素，用于治疗敏感的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。它通常是种类内的首选药物，因为阿莫西林口服后比其他β-内酰胺类抗生素吸收更好。一般来说，链球菌、枯草芽孢杆菌、肠球菌、嗜血杆菌、螺杆菌和莫拉氏菌对阿莫西林敏感，而柠檬酸杆菌、克雷伯氏菌和铜绿假单胞菌对阿莫西林耐药。[24] 一些大肠杆菌和大多数临床金黄色葡萄球菌菌株已经对阿莫西林产生了不同程度的耐药性。

2 副作用编辑

阿莫西林副作用与其他β-内酰胺类抗生素相似，包括恶心、呕吐、皮疹和抗生素相关性结肠炎。腹泻（痢疾）也可能发生。更罕见的副作用包括精神变化、头晕、失眠、意识模糊、焦虑、对光和声音敏感以及思维不清晰。一旦出现这些不良反应的迹象，就需要立即就医。

阿莫西林过敏反应的发作可能非常突然和强烈，必须尽快寻求紧急医疗救助。这种反应的初始阶段通常始于精神状态的改变、伴有强烈瘙痒的皮疹(通常始于指尖和腹股沟附近并迅速扩散)，以及发热、恶心和呕吐的感觉。任何其他看起来甚至有点可疑的症状都必须认真对待。然而，更轻微的过敏症状，如皮疹，可以在治疗期间的任何时候甚至在治疗停止后的一周内出现。对于一些对阿莫西林过敏的人来说，由于过敏反应，阿莫西林的副作用可能会是致命的。

阿莫西林/克拉维酸联合用药超过一周已导致一些患者出现轻度肝炎。急性摄入过量阿莫西林的儿童表现为嗜睡、呕吐和肾功能障碍。[25][26]

临床试验中阿莫西林不良反应的报道不多。因此，阿莫西林不良反应的严重程度和发生率可能高于临床试验报道。[27]

2.1 非过敏性皮疹

在服用阿莫西林(或氨苄西林)的儿童中，有3%到10%的儿童出现迟发性 (开始用药后超过72小时，并且以前从未服用过青霉素类药物) 皮疹，有时被称为“阿莫西林皮疹”。皮疹也可能发生在成人身上。

皮疹表现为斑丘疹或麻疹样(麻疹样；因此，在医学文献中，它被称为“阿莫西林诱发的麻疹样皮疹”。)[28]。它从躯干开始，并能从那里扩散。这种皮疹不太可能是真正的过敏反应，也不是将来使用阿莫西林的禁忌，目前的治疗方案也不一定要停止。然而，没有经验的人不容易区分这种常见的阿莫西林皮疹和危险的过敏反应，因此通常需要医护专业人士来区分。[29][30]

非过敏性阿莫西林皮疹也可能是传染性单核细胞增多症的标志。一些研究表明，用阿莫西林或氨苄西林治疗的急性爱泼斯坦巴尔病毒感染患者中，约80-90%会出现这种皮疹。[31]

  • 首次给药后8天出现非过敏性阿莫西林皮疹:这张照片拍摄于皮疹开始后24小时。

  • 第一张照片八小时后，单个斑点已经扩大并开始融合。

  • 在第一张照片后的23小时，颜色正在变淡，许多皮疹已经扩散到汇合处。

3 相互作用编辑

阿莫西林可能与这些药物相互作用：

  • 抗凝剂(达比加群、华法林)。[32][33]
  • 抗癌药(甲氨蝶呤)。
  • 促尿酸尿药物。
  • 伤寒疫苗[33]
  • 丙磺舒减少肾脏排泄，增加阿莫西林的血药浓度。
  • 口服避孕药药效降低。
  • 别嘌醇(痛风治疗)。
  • 心内膜炎的预防。[33]

4 药理学编辑

阿莫西林(α-氨基-对羟基苯青霉素)是青霉素的半合成衍生物，其结构类似氨苄青霉素，但口服吸收更好，因此血液和尿液中的浓度更高。[34]阿莫西林容易扩散到组织和体液中。在脑膜炎患者中对中枢神经系统的渗透增加。阿莫西林会穿过胎盘，少量分泌到母乳中。阿莫西林由肝脏代谢并被排泄到尿液中。阿莫西林作用时间为30分钟，在新生儿体内半衰期为3.7小时，在成人体内半衰期为1.4小时。[35]

阿莫西林附着在敏感细菌的细胞壁上，导致细菌死亡。它也是一种杀菌化合物。它对链球菌、肺炎球菌、肠球菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、脑膜炎奈瑟氏球菌、淋病奈瑟氏球菌、志贺氏菌、沙眼衣原体、沙门氏菌、伯氏疏螺旋体和幽门螺杆菌有效。[35]作为氨苄青霉素的衍生物，阿莫西林是青霉素家族的一员，和青霉素一样，也是β-内酰胺抗生素。[35] 它抑制构成细菌细胞壁主要成分的线性肽聚糖聚合物链之间的交联。阿莫西林在生理范围内有两个可电离的基团(酰胺羰基的α位氨基和羧基)。

5 历史编辑

阿莫西林是20世纪60年代在英国比彻姆开发的几种6-氨基青霉烷酸(6-APA)的半合成衍生物之一。它于1972年上市，是第二个上市的氨基青霉素(仅次于1961年的氨苄西林)。[36][37][38]复合阿莫西林-克拉维酸于1981年上市。[37]

6 社会和文化编辑

6.1 递送方式

制药商将三水羟氨苄青霉素制成胶囊、普通片剂、咀嚼片和分散片、口服糖浆和小儿悬液用于口服，制成钠盐用于静脉注射。阿莫西林最常用口服。在病人可能难以服用药片或胶囊的情况下，液体形式是有帮助的。

一种缓释剂已上市。[39] 美国不销售静脉注射的阿莫西林。因此，当在美国需要静脉注射氨基青霉素时，通常使用氨苄西林。当对氨苄西林有足够的反应时，抗生素治疗过程通常可以用口服阿莫西林来替代。[40]

对小鼠的研究表明，腹腔注射载阿莫西林的微粒可以将药物成功递送。[41]

6.2 名称

“阿莫西林”是INN、BAN和USAN，而“阿莫仙”是AAN。

阿莫西林是比彻姆科学家发现的半合成青霉素之一。阿莫西林的专利已经过期，因此阿莫西林和复合阿莫西林-克拉维酸以不同的商品名在世界各地销售。[42]

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